Carbetocin inndæling 100 mcg/mler langverkandi tilbúið oxýtósín inndæling sem er sérstaklega hönnuð til að koma í veg fyrir blæðingar eftir fæðingu eftir keisaraskurð. Í samanburði við hefðbundið dí-sipidín hefur það lengri helmingunartíma, stöðugri og viðráðanlegri legsamdrætti, lágmarksáhrif á blóðafl og aukið öryggissnið. Með nákvæmum skömmtum og þægilegri gjöf er það hentugur fyrir staka bolus í bláæð eða í vöðva eftir fæðingu fósturs undir utanbasts- eða mænurótardeyfingu fyrir keisaraskurð.
Vörulýsing
Carbetocin\\Carbetocin AcetateCOA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Carbetocin\\Carbetocin Acetate | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 37025-55-1 | |
| Magn | 36g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090056 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.54% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.42% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.98% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.52% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla |
Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum |
|
|
|
||
|
|
||
| Efnaformúla | C45H69N11O12S |
| Nákvæm messa | 987.48 |
| Mólþyngd | 988.17 |
| m/z | 987.48(100.0%), 988.49(48.7%), 989.49(11.6%), 989.48(4.5%), 988.48(4.1%), 989.49(2.5%), 990.48(2.2%), 989.49(2.0%), 990.49(1.2%) |
| Frumefnagreining | C,54.70; H,7.04; N,15.59; O,19.43; S,3.24 |
Til að koma í veg fyrir óþægindi í legi eftir keisaraskurð
1.1 Kjarnavísun
Aðal klíníska vísbendingin umcarbetocin sprauta 100 mcg/mler að koma í veg fyrir óþægindi í legi og í kjölfarið minnkun á hættu á blæðingum eftir fæðingu í kjölfar valkeisaraskurðar. Keisaraskurður er algeng fæðingaraðgerð. Samkvæmt Alþjóðaheilbrigðismálastofnuninni er nýgengi þess á heimsvísu um það bil 15%, með verulegum breytingum milli landa og svæða, sem nær allt að 52% í sumum þjóðum. Vegna vöðvaskemmda í legi við skurðaðgerð, hamlandi áhrifa svæfingalyfja á samdrátt legs og einstakra mismuna móður, er tíðni legskemmda eftir keisaraskurð marktækt hærri en eftir fæðingu í leggöngum. Leiðleysi er helsta orsök blæðinga eftir fæðingu, sem í alvarlegum tilfellum getur leitt til blæðingalosts móður, útbreiddrar blóðstorknunar í æð og jafnvel dauða. Þess vegna er tímabært að koma í veg fyrir óþægindi í legi eftir aðgerð.
1.2 Klínískir kostir
Samanborið við hefðbundið dí-sipidín sýnir varan sérstaka kosti við að koma í veg fyrir skekkju í legi eftir keisaraskurð, sérstaklega hvað varðar verkunartíma, auðvelda gjöf og stöðugleika klínískra áhrifa, eins og lýst er hér að neðan:
Í fyrsta lagi hefur það verulega lengri verkunartíma og yfirburða langverkandi eiginleika. Hefðbundið dí-sipidín hefur stuttan helmingunartíma sem er aðeins 4–10 mínútur, með takmörkuðum viðvarandi samdrætti í legi. Venjulega þarf stöðugt innrennsli í bláæð til að viðhalda meðferðaráhrifum til að fyrirbyggja blæðingar eftir fæðingu, sem eykur vinnuálag á hjúkrun og getur valdið of miklum eða ófullnægjandi samdrætti í legi vegna óviðeigandi innrennslishraða.
Sem langverkandi dí-sipidin hliðstæða, sýnir carbetocin tvífasa brotthvarf eftir gjöf í bláæð, með lokahelmingunartíma brotthvarfs að meðaltali allt að 33 mínútur; helmingunartíminn er enn lengri eftir inndælingu í vöðva, þar sem sumar rannsóknir sýna viðvarandi verkun í nokkrar klukkustundir.
Stöðugt innrennsli í bláæð er óþarft, gefur stöðugan og langvarandi legsamdrætti og forðast þörfina fyrir endurtekna skammta eða stöðugt innrennsli sem þarf fyrir hefðbundið dí-sipidín.
Í öðru lagi er þægilegt að gefa það og einfaldar klínískar aðgerðir. Til að fyrirbyggja blæðingu eftir fæðingu eftir keisaraskurð, krefst hefðbundinna di-sipidíns tafarlausrar gjöf í bláæð fylgt eftir með samfelldu innrennsli í 4–6 klukkustundir, með ströngu eftirliti með hraða og töluverðri notkun hjúkrunarúrræða. Aftur á móti,carbetocin sprauta 100 mcg/mlþarf aðeins hæga inndælingu í bláæð eftir fæðingu, fyrir eða eftir fæðingu fylgju, án þess að þörf sé á áframhaldandi innrennsli. Einföld lyfjagjöf dregur verulega úr vinnuálagi hjúkrunar, sérstaklega í annasömum fæðingaraðstæðum, og dregur úr áhættu sem tengist óviðeigandi innrennslisaðferðum.
Heimildir
Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin (WHO). HVER-PQ Mælt með SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM VÖRU (RH 095) [R]. Ódagsett.
Instituto de Salud Pública de Chile. FOLLETO DE UPPLÝSINGAR FAGMANNA DURATOCIN LEYSNI ÓRÆNANLEGA 100 mcg/1 ml [R].
Aukastjórnun á atónblæðingu í legi
Umsóknarsviðsmyndir og kjarnagildi
Til viðbótar við fyrirbyggjandi meðferð gegn keisaraskurði í legi, má nota lyfið sem viðbótarefni í samsettri meðferð með öðrum leglyfjum (td hefðbundnu oxytósíni, ergómetríni, prostaglandínum) til neyðarmeðferðar við óþolandi blæðingum eftir fæðingu. leiddi til 70.000 dauðsfalla mæðra. Atónblæðing í legi stendur fyrir 70%–80% blæðinga eftir fæðingu. Þetta ástand er lífshættulegt og krefst skjótrar samsettrar meðferðar með mörgum legi til að auka legsamdrátt, stjórna blæðingum og bjarga lífi móðurinnar.
Heimildir
Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin (WHO). HVER-PQ Mælt með SAMANTEKT Á EIGINLEIKUM VÖRU (RH 095) [R].
Landsmiðstöð fyrir líftækniupplýsingar. Vefviðauki 7 Val á efnum í legi [R]. Ódagsett.
Umsókn í lyfjafræðilegum rannsóknarlíkönum af sléttum vöðvum í legi
Varan þjónar sem lykilverkfæri fyrir lyfjafræðilegar rannsóknir á sléttum vöðvum í legi. Með því að treysta á langverkandi og stöðug örvandi áhrif þess á oxytósínviðtaka, er það mikið notað í in vitro, frumu og in vivo líkönum til að skýra nákvæmlega samdráttarferli legsins og lyfjaáhrif.
Í einangruðum líkönum af sléttum vöðvum í legi er þessi undirbúningur almennt notaður í líffærabaðtilraunum. Legvöðvastrimlar manna eða dýra eru settir í lífeðlisfræðilega lausn, með uppsafnaðri gjöf ácarbetocin sprauta 100 mcg/mlí styrk á bilinu 10⁻¹⁰ til 10⁻⁵ M. Langverkandi virkni þess viðheldur stöðugum samdrætti í nokkrar klukkustundir, forðast endurtekna skammta, sem gerir það hentugt fyrir rannsóknir á viðtakaafnæmingu, merkjaleiðum og samverkandi áhrifum legslímuefna.
Í sléttum vöðvafrumulíkönum í legi er það notað til að greina innanfrumu kalsíummerki, myosin léttkeðjufosfórýleringu og oxýtósínviðtaka (OTR) virkjunarferla, sem staðfestir aðferð þess til að framkalla samdrátt í gegnum Gq-PLC-IP3-Ca²⁺ leiðina. Það er einnig notað til að skima OTR mótlyf og meta virkni leglyfja, sem þjónar sem staðlað tæki í lyfjarannsóknum og þróun.
Í in vivo dýralíkönum (rottum, naggrísum, hrossum) gerir einni gjöf kleift að fylgjast með samdrætti legsins og meta hvernig legið þróast eftir fæðingu og virkni fyrirbyggjandi blæðinga. Langverkandi eiginleiki þess dregur úr skammtatíðni og bætir tilraunastöðugleika.
Heimildir
Bandaríska svæfingalæknafélagið. In vitro samanburðaráhrif karbetósíns og dí-sipidíns í vöðvavef á þunguðum mönnum[J]. Anesthesiology, 2026, 124(2):378-387.
PubMed. Ex vivo áhrif karbetósíns á vöðvavöðva í hestum og samanburður við di-sipidin[J]. 2012, 76(3):245-251.
1. API tilbúið ferli
Carbetocin virkt lyfjaefni (API) er aðallega framleitt með myndun peptíðs í föstu fasa, almennri aðferð fyrir peptíðlyf vegna einfaldleika þess, mikillar afraksturs og auðveldrar hreinleikastýringar. Lykilþrep eru: notkun amínóplastefnis sem fastan burðarefni, afverndun, raðtenging Fmoc-verndaðra amínósýra, fjarlæging cysteins hliðarkeðjuvarnarhópa, fylgt eftir með tengingu brómósmjörsýru, fastfasa hringrás og klofnun til að gefa af sér hráefnishreinsun og endanlega hreinsun með endurgerð peptíðs, vökvaskiljun (RP-HPLC) til að fá API með miklum hreinleika. Sérstök tengi- og hringrásarhvarfefni eru notuð við myndun, með ströngu eftirliti með hvarfskilyrðum til að tryggja nákvæma amínósýruröð og lágmarka myndun óhreininda.
2. Lyfjafræðilegt undirbúningsferli
Klínískt notaða skammtaformið fyrir karbetósín er inndæling, fyrst og fremst í styrkleikanum 1 ml:100 ug. Framleiðsluferlið er stranglega í samræmi við smitgátsvinnslustaðla. Samsetningin samanstendur af carbetocin API, hjálparefnum og vatni fyrir stungulyf. Hjálparefni eru ma mannitól, metíónín, súrsteinssýra, natríumhýdroxíð o.s.frv., til að stilla pH og auka stöðugleika. Við framleiðslu eru hjálparefni leyst upp í vatni til inndælingar, pH er stillt á 3,0–5,5, hreinsuðu carbetocin API er bætt við og leyst upp, fylgt eftir með síun, fyllingu og lokun og endanleg dauðhreinsun til að framleiða tæra, litlausa lausn. Áfyllingarnákvæmni og dauðhreinsunarbreytum er stjórnað til að koma í veg fyrir örverumengun og tryggja samræmi við gæðastaðla fyrir inndælingar. Varan er framleidd í atvinnuskyni af mörgum innlendum fyrirtækjum, með framleiðslustöðvar í Hangzhou, Zhongshan, Shenzhen og öðrum borgum.
3. Gæðaeftirlitsstaðlar
Ströngir gæðaeftirlitsstaðlar gilda um alla framleiðslu á karbetósíni, sem ná yfir API, fullunnar vörur og geymslu og dreifingu. API prófun felur í sér útlit, auðkenningu, skyld efni, prófun, vatnsinnihald, leifar leysiefna og örverumörk. Greining er framkvæmd með HPLC; Níu þekktum óhreinindum er stjórnað til að tryggja viðunandi hreinleika. Lokið inndælingarpróf inniheldur lýsingu, pH, ófrjósemi, endotoxín úr bakteríum, prófun og skyld efni. Ófrjósemis- og endotoxínprófanir á bakteríum eru mikilvægar fyrir öryggi og verða að fullnægja kröfum lyfjaskrár og skráningar. Til geymslu skal geyma API ljósvarið, innsiglað og geymt við -20 gráður. Fullunnar inndælingar verða að geyma við tilteknar aðstæður. Þegar það hefur verið opnað ætti að nota API í einni lotu til að forðast gæðarýrnun vegna rakaupptöku.
Heimildir
National Institute for Food and Drug Control. Leiðbeiningar fyrir landsbundið viðmiðunarefni: Carbetocin [R].
Journal of China Pharmaceutical University. Þróun og löggilding aðferðar fyrir skyld efnisprófun í karbetósínsprautun [J].
Alþjóðaheilbrigðismálastofnunin (WHO). Carbetocin 100 míkróg/ml stungulyf, lausn (Ferring International Center SA), RH095 [R]. nóvember 2022.
Kjarnafrábendingar
Frábending á meðgöngu og fyrir fæðingu fósturs.
Frábending fyrir sjúklinga með ofnæmi fyrir carbetocini eða di-sipidini.
Frábending hjá börnum.
Heimildir
Carbetocin Injection Fylgiseðill (Hainan Huanglong Pharmaceutical, 2023 útgáfa); EMA Vöruupplýsingar: Pabal®; Fyrirspurnarvettvangur fyrir læknisfræðilegar upplýsingar í Kína; FDA ávísunarupplýsingar fyrir karbetósín.
Algengar spurningar
Er karbetósín gefið í æð eða IM?
+
-
DURATOCIN (carbetocin innspýting) er langvirkt-tilbúið oktapeptíð hliðstæða oxytósíns með örvandi eiginleika. Það er hægt að gefa þaðí bláæðsem stakur skammtur strax eftir fæðingu með keisaraskurði í utanbasts- eða mænurótardeyfingu, til að koma í veg fyrir legskemmdir og blæðingar eftir fæðingu.
Af hverju er karbetósín ekki notað í PPH?
-
Aftur á móti er hita-stöðugt karbetósín eingöngu ætlað til að koma í veg fyrir PPH. Óviðeigandi notkun á hita-stöðuglegu karbetósíni, líkt og önnur leglyf sem fyrir eru, getur stofnað lífi kvenna og barna í hættu. Fræðsla og eftirlit, þar með talið lyfjagát, er í fyrirrúmi.
maq per Qat: carbetocin sprauta 100 mcg/ml, Kína carbetocin sprauta 100 mcg/ml framleiðendur, birgjar
