Opiorphin taflaer peptíð sem samanstendur af þremur amínósýrum með taugaverndandi eiginleika. Sameindaformúla C29H48N12O8, CAS 864084-88-8, getur komið í veg fyrir uppsöfnun hvarfgjarnra súrefnistegunda (ROS) og hindrað virkjun ERK 1/2. Það getur örvað virkni helstu frumuhluta heilavefs og dregið úr sjálfsprottnum frumudauða. Verndaðu afkvæmi rotta gegn ofhómócysteinemíu fyrir fæðingu. Þetta efni er eingöngu ætlað til vísindarannsókna. Ekki nota beint á mannslíkamann!
Vöruform
Opiorphin COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Ópíorfín | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 864084-88-8 | |
| Magn | 60g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.54% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.42% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.98% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.52% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
| Efnaformúla: | C29H48N12O8 |
| Nákvæm messa: | 692 |
| Mólþyngd: | 693 |
| m/z: | 692 (100.0%), 693 (31.4%), 694 (4.7%), 693 (4.4%), 694 (1.6%), 694 (1.4%) |
| Frumefnagreining: | C, 50.28; H, 6.98; N, 24.26; O, 18.48 |
Opiorphin taflaer peptíðefni með öflug verkjastillandi áhrif sem fyrst uppgötvaðist í munnvatni manna og einstök efnafræðileg uppbygging þess og verkunarháttur hefur fært nýja von á sviði verkjameðferðar.
Hömlun á enkefalín niðurbrotsensími
1. Virkni og niðurbrot enkephalíns
Enkephalin er innrænt ópíóíð peptíð sem getur tengst ópíóíðviðtökum í líkamanum og framkallað verkjastillandi áhrif. Hins vegar, undir venjulegum kringumstæðum, brotna enkefalín hratt niður af tveimur enkefalín niðurbrotsensímum - hlutlausum endópeptíðasa úr mönnum (hNEP, ensímkóði EC 3.4.24.11) og utanaðkomandi amínópeptíðasa úr mönnum (hAP-N, ensímkóði EC 3.4.11.2), sem veldur stuttum verkunartíma. Þetta niðurbrotsferli takmarkar viðvarandi verkjastillandi áhrif enkefalíns í líkamanum.
2. Hindrunaráhrif
Sem öflugur hemill á enkefalín úr mönnum sem óvirkjar sink heterópeptíðasa, getur það bundist hNEP og hAP-N og hindrar niðurbrot þeirra á enkefalíni. Nánar tiltekið, með því að taka virka staði þessara ensíma, er komið í veg fyrir að þau bindist enkefalíni og vernda þannig enkefalín gegn niðurbroti. Þessi vélbúnaður viðheldur háum styrk enkefalíns í líkamanum, virkjar stöðugt innræna ópíóíðaháða sendingu og framkallar að lokum verkjastillandi áhrif.
3. Tilraunasönnunargögn
Mikill fjöldi in vitro tilrauna hefur staðfest hamlandi áhrif Opiorphin á hNEP og hAP-N. Til dæmis, í ex vivo ristiltilraunum á músum, getur ópíorfín (1-100 μM) framkallað fjarlægan samdrátt í ristli í músum á styrkleikaháðan hátt og aukið samdráttarsvörun af völdum metíónín enkefalíns. Þetta gefur til kynna að það geti verndað enkefalín gegn niðurbroti og þar með aukið lífeðlisfræðilega virkni þess. Að auki leiddi hömlun á ensímvatnsrof raðbrigða hNEP á frumuyfirborðinu innan Mca-BK2 til IC50 gildi upp á 33 μM, og hömlun á Ala pNA klofni á hAP-N leiddi til IC50 gildi upp á 65 μM, sem sýnir enn frekar áhrif þess á þessi tvö ensím.
Upplýsingaheimildir: Sohu, CSDN Blog, Chemical Instrument Network
Virkjaðu innræna ópíóíðaháða sendingu
1. Virkjun innræns ópíóíðakerfis
Með því að hindra enkefalín niðurbrotsensím eru innræn enkefalín vernduð fyrir niðurbroti og virkjar þar með innræna ópíóíð háða sendingu. Innræna ópíóíðkerfið inniheldur innræn ópíóíð peptíð eins og enkephalin og dynorphin, auk ópíóíðviðtaka eins og μ, δ og κ. Það hefur ekki bein áhrif á ópíóíðviðtaka, en virkjar óbeint ópíóíðviðtaka með því að auka styrk enkefalíns, sem hefur verkjastillandi áhrif.
2. Tilraunaprófun á verkjastillandi áhrifum
Dýratilraunir hafa sýnt marktæk verkjastillandi áhrif. Í músatilraunum getur inndæling mismunandi skömmtum af ópíorfíni (1,25-10 μg/kg) í slegla valdið sterkum verkjastillandi áhrifum á - og tímaháðan hátt.
10 mínútum eftir inndælingu var marktæk breyting á hlutfalli halaflöktunar (TWL) í mismunandi skammtahópum, með 28,90% í 1,25 mg/kg hópnum og allt að 91,89% í 10 mg/kg hópnum. Þetta bendir til þessópíorfín töfluhefur mikla möguleika á að lina sársauka.
3. Samanburður við hefðbundin ópíóíð verkjalyf
Í samanburði við hefðbundin ópíóíð verkjalyf eins og morfín hefur það minni ávanahættu og þol. Þetta er vegna þess að það framkallar verkjastillandi áhrif með því að vernda innræn enkephalín, frekar en að virkja ópíóíðviðtaka beint. Þess vegna dregur það úr líkum á fíkn og fíkn, sem gefur nýja möguleika til verkjameðferðar.
Upplýsingaheimildir: Sohu, Baijiahao, Chemical Instrument Network
Stjórnandi áhrif hjarta- og æðakerfis
1. Tilraunaathugun á hjarta- og æðaviðbrögðum
Auk verkjastillandi áhrifa hefur það einnig ákveðin áhrif á hjarta- og æðakerfið. Tilraunir hafa leitt í ljós að inndæling í bláæð getur skammtaháð valdið hraðri aukningu á meðalslagæðaþrýstingi og hjartsláttartíðni hjá rottum sem hafa verið svæfðar í Uratan. Þessi hjarta- og æðasvörun getur tengst aukningu á innrænu angíótensíngildum í blóðrásinni, þar sem sympatíska taugakerfið tekur einnig þátt.
3. Ópíóíðkerfið tekur ekki þátt í hjarta- og æðaviðbrögðum
Það er athyglisvert að ópíóíðkerfið tók ekki þátt í hjarta- og æðasvöruninni sem olli. Tilraunin leiddi í ljós að ósértæki ópíóíðviðtakamótlyfið naloxón hafði engin marktæk áhrif á hjarta- og æðaáhrifin. Þetta gefur til kynna að verkunarháttur hjarta- og æðakerfisins sé frábrugðinn verkjastillandi áhrifum þess.
2. Könnun á verkunarháttum hjarta- og æðaviðbragða
Frekari rannsóknir hafa sýnt að framkallað hjarta- og æðaviðbrögð geta verið verulega mótvirkt af angíótensín-umbreytandi ensímhemli Captopril og angíótensín II tegund 1 viðtakablokkanum Valsartan. Þetta gefur til kynna að renín-angíótensínkerfið (RAS) eigi þátt í áhrifum þessa efnis á hjarta og æðar. Að auki getur inndæling í bláæð með alfa-adrenvirkum viðtakablokka fentólamíni og beta-adrenvirkum viðtakablokka própranólóli einnig hamlað aukningu á meðalslagæðaþrýstingi af völdum þeirra. Hins vegar getur própranólól verulega hamlað hraðtaktursvörun sem það veldur, en fentólamín getur það ekki. Þetta bendir til þess að áhrif þess á hjarta og æðar geti falið í sér margvíslegar aðferðir, þar á meðal virkjun RAS og stjórnun á sympatíska taugakerfinu.
Uppruni upplýsinga: Docin.com Douding.com, enginn (topp 30 viðeigandi bókmenntir í China Journal Full text Database)
Þunglyndislyfandi áhrif
1.Tilraunaniðurstöður um þunglyndislyf
Til viðbótar við verkjastillandi og stjórnandi áhrif á hjarta og æðakerfi hefur það einnig þunglyndislyf. Í þvingunarsundtilraun músa stytti inndæling ópíorfíns (50, 100, 200 og 300 μg/kg) í hliðarslegsskammtinn uppsafnaðan hreyfingarleysistíma músa, sem gefur til kynna að ópíorfín hafi þunglyndislyf.
3. Áhrif á sjálfstæða starfsemi
Til að útiloka möguleikann á því að þunglyndislyfandi áhrif þess í þvingunarsundtilrauninni hafi stafað af taugaörvun, kannaði tilraunin einnig áhrif þess á sjálfvirka virkni músa. Niðurstöðurnar sýndu engin áhrif á sjálfvirka virkni músa sem aðlagast ekki fyrirfram, en jók aðeins sjálfvirka virkni músa sem aðlagast fyrirfram. Þetta gefur til kynna að þunglyndislyfandi áhrif þess náist ekki með örvandi taugum.
2. Könnun á verkun þunglyndislyfja
Frekari rannsóknir benda til þess að þunglyndislyfjaverkun þess sé miðlað í gegnum ópíóíðaleið enkephalíns. Ósértæki ópíóíðviðtakablokkinn naloxon getur, þegar hann er gefinn í samsettri meðferð, algjörlega unnið gegn þunglyndislyfjum þessa efnis. Í ljósi þess að enkefalín hefur tvo viðtaka, μ - og δ -, munu frekari tilraunir nota μ - og δ - ópíóíðviðtaka sértæka mótlyf - DNA og naltrindól saman til að rannsaka sérstakar viðtakagerðir. Niðurstöðurnar sýndu að δ viðtaka mótlyfið naltrindle gæti algjörlega unnið gegn þunglyndislyfjaáhrifum sínum, en μ viðtaka mótlyfið - RNA hamlaði að hluta til þessi áhrif. Þetta gefur til kynna að það eykur utanfrumustyrk enkephalíns með því að hindra niðurbrot þess, óbeint virkja μ og δ ópíóíðviðtaka til að hafa þunglyndislyf.
Uppruni upplýsinga: Wanfang Data Knowledge Service Platform, enginn (topp 30 viðeigandi bókmenntir í China Journal Full text Database)
Önnur hugsanleg áhrif
1. Áhrif á verki tengda þörmum
Auk fyrrnefndra áhrifa hefur það einnig fundið sér stað í rannsóknum á verkjum í þörmum. Rannsóknir hafa sýnt að það getur aukið viðbrögð í þörmum við metíónín enkefalín, sem getur veitt nýja nálgun til að meðhöndla sársauka af völdum sjúkdóma eins og iðrabólgu. Í ex vivo ristiltilrauninni á músum,ópíorfín töflu(1-100 μM) getur framkallað fjarlægan samdrátt í ristli í músum á styrkleikaháðan hátt og aukið samdráttarsvörun af völdum metíónín enkefalíns.
2. Áhrif á ónæmiskerfið
Þrátt fyrir að takmarkaðar rannsóknir séu nú til á áhrifum á ónæmiskerfið hafa aðrir þættir í munnvatni eins og lýsósím og músín getu til að hreinsa sár og hindra bakteríur. Þetta gefur til kynna að innihaldsefnin í munnvatni gegna mikilvægu hlutverki í ónæmisvörn. Framtíðarrannsóknir geta kannað frekar hvort það sé einnig þátt í ónæmisstjórnunarferlum.
Upplýsingaheimildir: Sohu, Weibo
Algengar spurningar
Er ópíorfín sterkara en morfín?
Í samvinnu við ETAP teymið frá Nancy-Brabois Technopole, sýndu Institut Pasteur vísindamenn in vivo að, fyrir sömu skammta, framleiðir Opiorphin sambærilegan verkjastillandi virkni og morfín, bæði við hitauppstreymi og vélrænan bráðaverki og við efnafræðilega-tónverk.
Getur þú unnið ópíorfín úr munnvatni?
SUPRAS sem byggir á HFBA- er því fær um að draga ópíorfín úr munnvatnssýnum á skilvirkan hátt og sýnir mikla möguleika á að ákvarða nokkrar amínósýrur og fápeptíð úr lífsýnum.
Hvað er sterkasta verkjalyfið fyrir manninn?
Það er sterkasta ópíóíðið sem til er í læknisfræðilegum aðstæðum og er 50 til 100 sinnum öflugra en morfín. Karfentanýl, fentanýl hliðstæða, er talið öflugasta ópíóíðið, um það bil 10.000 sinnum sterkara en morfín. Vegna mikillar virkni þess er karfentaníl sjaldan notað í læknismeðferð hjá mönnum.
maq per Qat: opiorphin tafla, Kína opiorphin tafla framleiðendur, birgjar
