Bivalirudin inndæling, sameindaformúla C98H138N24O33, CAS 128270-60-0, er 20 peptíð hliðstæða hirúdíns, samþykkt til markaðssetningar í Bandaríkjunum árið 2000. Inndælingin er hvítt laust efni eða myndlaust fast efni. Það getur sérstaklega tengst hvatastað trombíns og ytri bindisstað anjóna, hindrað beint virkni trombíns og hindrað þar með viðbrögðin sem eru hvötuð og framkölluð af trombíni. Áhrif þess eru afturkræf.
Bivalirudin COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Bivalirúdín | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 851199-59-2 | |
| Magn | 60g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202601090088 | |
| MFG | 9. janúar 2026 | |
| EXP | 8. janúar 2029 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.54% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.42% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.98% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.52% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 500 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
| Efnaformúla: | C98H138N24O33 |
| Nákvæm messa: | 2179 |
| Mólþyngd: | 2180 |
| m/z: | 2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
| Frumefnagreining: | C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Bivalirudin inndælinger gervi tilbúinn beinn trombínhemill, þar sem virka innihaldsefnið er brot af hirúdínafleiðu, sem hefur segavarnarlyf með því að hamla þrombínvirkni til baka. Frá því að það var samþykkt fyrir skráningu í Bandaríkjunum árið 2000 hefur það sýnt fram á umfangsmikið notkunargildi við meðferð á hjarta- og æðasjúkdómum, forvarnir gegn segamyndun og sérstökum klínískum aðstæðum.
1. Blóðþynningarlyf æskilegt fyrir kransæðaíhlutun í húð (PCI)
Það er staðlað segavarnarlyf í PCI skurðaðgerðum, sérstaklega hentugur fyrir eftirfarandi aðstæður:
Bráð kransæðaheilkenni (ACS): þar með talið óstöðug hjartaöng og hjartadrep án ST-hluta hækkunar (NSTEMI). HORIZONS-AMI rannsóknin sýndi að hún getur dregið úr hættu á klínískum aukaverkunum (dauða, hjartadrepi, endurbyggingu markæða) og meiriháttar blæðingar innan 30 daga og virkni hennar er betri en heparín ásamt glýkóprótein IIb/IIIa hemlum (GPI).
ST segment elevation myocardial infarction (STEMI): Notkun bivalirudin meðan á beinni PCI stendur getur dregið úr segabyrði og dregið úr hættu á segamyndun í stoðneti.
Blóðflagnafæð af völdum heparíns (HIT): óháð andtrombíni III (AT-III), getur það hamlað trombíni beint og er öruggur valkostur fyrir HIT-sjúklinga.
2. Segalyfjameðferð við bráðu kransæðaheilkenni (ACS)
Bívalirúdín hefur tvíþættan kost við meðferð á ACS:
Draga úr hættu á blóðþurrð: Með því að hindra trombínmiðlaða fíbrínmyndun og blóðflöguvirkjun, draga úr segamyndun.
Að draga úr blæðingarkvillum: ACUITY rannsóknin náði til 13819 áhættusjúklinga með NSTEMI og niðurstöðurnar sýndu að tíðni meiriháttar blæðinga í bivalirúdín hópnum einum og sér var 47% lægri en hjá heparín+GPI hópnum (3,0% á móti 5,7%), og heildarblóðblæðing 4%.
3. Forvarnir gegn segamyndun í djúpum bláæðum (DVT) og lungnasegarek (PE)
Með því að hindra þrombínvirkni og hindra storkufallsviðbrögð, koma í veg fyrir bláæðasegarek (VTE):
Skurðaðgerðir: Hættan á bláæðasegarek minnkar um 30% -50% eftir stórar bæklunaraðgerðir eins og mjaðmaskipti.
Æxlissjúklingar: Æxlissjúklingar á seinstigi eru hætt við bláæðasegarek vegna ofþynningar og hægt er að nota bivalirúdín sem valkost við heparín með lágmólþunga.
Langtíma hreyfingarleysi: Fyrir sjúklinga með bráða mænuskaða eða langvarandi -rúmhvíld getur það dregið úr tíðni DVT í neðri útlimum.
Með beinum og afturkræfum trombínhömlunaráhrifum, gegnir það mikilvægri stöðu við meðferð á hjarta- og æðasjúkdómum, forvörnum gegn segamyndun og sérstökum klínískum aðstæðum.
Bivalirudin inndælinger gervi tilbúinn beinn trombínhemill, þar sem virka innihaldsefnið er brot af hirúdínafleiðu, sem hefur segavarnarlyf með því að hamla þrombínvirkni til baka. Frá því að það var samþykkt fyrir skráningu í Bandaríkjunum árið 2000 hefur það sýnt einstakt gildi í meðferð hjarta- og æðasjúkdóma, forvarnir gegn segamyndun og sérstökum klínískum aðstæðum.
Verkunarmáti sameinda: nákvæm hömlun á virkni þrombíns
1. Binst með beinum samkeppni við hvarfastað trombíns
Þrombín er kjarnaensím storknunarhvarfsins og virkur staður þess (hvatastaður) getur hvatt umbreytingu fíbrínógens í fíbrín, virkjað glýkóprótein IIb/IIIa viðtaka á yfirborði blóðflagna og stuðlað að samloðun blóðflagna. Bívalirúdín binst sérstaklega við hvarfastað trombíns í gegnum arginínleifar þess í sameindabyggingu þess, og hindrar beint hvataáhrif trombíns á fíbrínógen. Þessi binding er afturkræf og þegar styrkur lyfsins minnkar getur virkni trombíns smám saman jafnað sig og þannig komið jafnvægi á þarfir blóðþynningarlyfja og blóðtappa.
2. Thrombin sem hindrar segabindingu
Hefðbundin segavarnarlyf (eins og heparín) geta aðeins hamlað frítt trombín, en bivalirúdín getur komist inn í blóðsega og hamlað trombín bundið við fibrín.
Þessi eiginleiki stafar af litlum mólþunga (um það bil 2180 Da) og sækni í bindistað trombínanjóna, sem gerir honum kleift að komast inn í blóðsega örumhverfið, hamla hjúpað þrombíni og draga úr hættu á þenslu blóðsega.
3. Lokaðu virkjunarferli blóðflagna
Þrombín hvatar ekki aðeins myndun fíbríns heldur einnig losun efna sem stuðla að samloðun eins og adenósín tvífosfat (ADP) og tromboxan A2 (TXA2) úr blóðflögum með því að virkja próteasavirkjaða viðtaka (PAR). Bívalirúdín hindrar óbeint boð um virkjun blóðflagna með því að hindra virkni trombíns, draga úr samloðun blóðflagna og losunarviðbrögð og draga enn frekar úr hættu á segamyndun.
Lyfjahvarfaeiginleikar: Hratt byrjun og stjórnanleg umbrot
1. Línuleg lyfjahvörf og skammtaháð
Eftir inndælingu í bláæð dreifist bivalirúdín hratt í plasma og lyfjahvörf þess sýna línuleg einkenni. Hleðsluskammturinn (eins og 0,75 mg/kg inndæling í bláæð meðan á PCI stendur) getur fljótt náð lækningalegum styrk, en viðhaldsskammturinn (eins og 1,75 mg/kg/klst dreypi í bláæð) getur stöðugt stjórnað segavarnarlyfinu. Rannsóknir hafa sýnt að eftir samfellt innrennsli bivalirúdíns í 4 klukkustundir meðan á PCI stendur, jafnast plasmaþéttni lyfsins við 12,3 ± 1,7 μg/ml, sem er jákvæð fylgni við segavarnarlyf.
2. Tvöföld rás hreinsunarbúnaður
Hreinsað úr plasma með tveimur leiðum: nýrna- og próteasa niðurbrot:
Nýrnaúthreinsun: Um 25% lyfja skiljast út í upprunalegu formi um nýrun og helmingunartími úthreinsunar lengist hjá sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (um það bil 25 mínútur fyrir eðlilega nýrnastarfsemi og 35-50 mínútur fyrir miðlungs skerta nýrnastarfsemi).
Niðurbrot próteasa: Lyfin sem eftir eru eru vatnsrofið af innanfrumu próteasum (eins og trypsín) til að mynda óvirk umbrotsefni með Arg3-Pro4 peptíðtengi. Þessi aðferð gerir kleift að nota bivalirúdín á öruggan hátt hjá sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi.
3. Afturkræf binding og hraður bati
Binding bivalirúdíns við trombín gengur til baka og hægt er að endurheimta þrombínvirkni innan 1-2 klukkustunda eftir að meðferð er hætt. Þessi eiginleiki er sérstaklega mikilvægur í PCI skurðaðgerðum: að stöðva innrennslið í lok aðgerðarinnar getur fljótt dregið úr segavarnarlyfinu og dregið úr hættu á blæðingu á stungustaðnum. HORIZONS-AMI rannsóknin sýndi að tíðni meiriháttar blæðinga eftir aðgerð í bivalirúdín hópnum var 47% lægri en hjá hópnum sem fékk heparín+glýkóprótein IIb/IIIa hemla.
Bivalirudin inndælingsýnir einstaka kosti í PCI segavarnarlyfjum, ACS meðferð og sérstakri þýðisstjórnun með því að hamla þrombínvirkni beint og til baka. Tvírásarúthreinsunarbúnaðurinn og hraður bataeiginleikar gera það að mikilvægu tæki til að koma jafnvægi á blóðþynningar- og blæðingaráhættu.
algengar spurningar
Spurning: 1. Til hvers er bivalirúdín notað?
A: Það er notað ásamt aspiríni til að draga úr storknunargetu blóðsins og til að koma í veg fyrir að skaðleg blóðtappa myndist í æðum. Það er notað hjá sjúklingum sem fara í ákveðnar hjarta- og æðaaðgerðir, svo sem kransæðavíkkun.
Sp.:2.Hver er munurinn á bivalirúdíni og heparíni?
A: Heparín er aðal valið fyrir segalyfjameðferð. Aftur á móti er bivalirúdín nýr beinn trombínhemill sem hefur verið tilkynnt að hafi blóðþurrðarhemjandi eiginleika og minni hættu á blæðingum meðan á PCI stendur.
Spurning: 3. Er bivalirúdín úr blóðsugum?
A: Athugasemd: Bívalirúdín er peptíðtegund hirúdíns, náttúrulega segavarnarlyfsins sem finnast í munnvatni lækningalækningarinnar Hirudo medicinalis.
Sp.: 4.Hvað er vörumerki fyrir bivalirudin?
A: Bivalirudin, selt meðal annars undir vörumerkjunum Angiomax og Angiox, er sérstakur og afturkræfur bein trombínhemill (DTI).
Q:5.Er bivalirudin dýrt?
Svar: Bívalirúdín miðgildi kostnaðar á hvern stuðningsdag sjúklings var $740,49/dag, með 97% lyfjakostnaði og 3% rannsóknarstofukostnaði. Kostnaður á hverjum sjúklings stuðningsdag var ekki marktækur munur á milli hópanna (p=0.38).
Q:6.Hver eru topp 5 segavarnarlyf?
A:
Blóðþynningarlyf innihalda:
apixaban (Eliquis)
dabigatran (Pradaxa)
edoxaban (Lixiana)
rivaroxaban (Xarelto)
warfarín (Coumadin)
maq per Qat: bivalirudin innspýting, Kína bivalirudin innspýting framleiðendur, birgjar
