Lanreotide 120 mg inndælinger langverkandi sprauta með sjálfvirkri losun sem byggir á nýstárlegri nanótækni, flokkuð sem sómatóstatín hliðstæða. Það er gefið með áfylltri sprautu og er hannað til langtímameðferðar á innkirtla- og æxlissjúkdómum. Einstök inndælanlega samsetning þess táknar kjarnakostinn fram yfir önnur skammtaform. Þessi inndæling notar vatnsleysanlegt samsetning sem myndar þétta fljótandi kristallaða hlauplausn með sveigjanlegum nanórörum, sem nær fram tvöföldum áhrifum af hraðri lyfjalosun (Tmax=7.0 klst.) og langvarandi viðvarandi losun (t.d. 1/1 daga), með miklum aukaverkun (t. Þar sem eini sómatóstatín hliðstæðan (SSA) sem er samþykkt um allan heim til sjálfsgjafar með djúpri inndælingu undir húð, þarf ekki áfyllta tæki þess að blandast; Undirbúningur og inndæling tekur aðeins 66 sekúndur, sem dregur verulega úr lyfjagjöf.
Vöruformið okkar
Lanreotide COA
 |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Lanreotide | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 108736-35-2 | |
| Magn | 55g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. desember 2025 | |
| EXP | 8. desember 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.93% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.32% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.90% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.21% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 416 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
| Efnaformúla | C54H69N11O10S2 | |
| Nákvæm messa | 1095.47 | |
| Mólþyngd | 1096.33 | |
| m/z | 1095.47(100.0%), 1096.47(58.4%), 1097.47(16.7%), 1097.46(9.0%), 1098.47(5.3%), 1096.46(4.1%), 1098.48(3.1%), 1097.47(2.4%), 1097.47(2.1%), 1096.47(1.6%), 1099.47(1.5%), 1098.47(1.2%) | |
| Frumefnagreining | C,59.16; H,6.34; N,14.05; O,14.59; S,5.85 | |
Umsókn í Acromegaly
Acromegaly er langvarandi innkirtla- og efnaskiptasjúkdómur sem orsakast af of mikilli seytingu vaxtarhormóns (GH) frá heiladingli, aðallega vegna GH-seyta heiladingulskirtilæxli. Langvarandi umfram GH leiðir til ofvaxtar á almennum mjúkvefjum og beinum, sem veldur andlitsbreytingum, stækkuðum höndum og fótum og stækkun í innyflum. Það eykur einnig hættuna á háþrýstingi, sykursýki, hjarta- og æðasjúkdómum og öðrum fylgikvillum, sem skerðir lífsgæði og lifun verulega.
Helstu klínísku markmiðin eru að stjórna GH og insúlínlíkum vaxtarþætti-1 (IGF-1), létta einkenni, minnka rúmmál kirtilæxla í heiladingli og lækka tíðni fylgikvilla. Sem langvarandi SSA,Lanreotide 120 mg inndælinglíkir eftir lífeðlisfræðilegum áhrifum sómatóstatíns, hamlar kröftuglega seytingu GH seytingar heiladinguls og hefur áhrif gegn fjölgun á kirtilæxlisfrumum í heiladingli. Það er hornsteinsmeðferð við æxlum, sérstaklega fyrir sjúklinga með ófullnægjandi skurðaðgerðir, óskurðtækan sjúkdóm eða óþol fyrir skurðaðgerð eða geislameðferð.
Klínísk verkun
Fjölmargar klínískar rannsóknir staðfesta að það stjórnar hormónagildum á áhrifaríkan hátt, dregur úr einkennum og hefur hagstætt langtímaöryggi við æðastækkun.
Í 12 mánaða klínískri rannsókn náðu sjúklingar með æðastækkun sem fengu meðferð með 120 mg skammtinum GH viðmiðunarhlutfalli (GH minna en eða jafnt og 2,5 ng/ml) upp á 78% og IGF-1 eðlileg 82%, bæði marktækt hærra en í hópnum sem fékk lágskammta. Meðal sjúklinga með misheppnaða skurðaðgerð náðu u.þ.b. 65% eðlilegum GH og IGF-1 gildi eftir 6 mánaða meðferð með þessum skammti, með smám saman bata í haussstækkun og andlitsbreytingum og verulega minnkun á höfuðverk, þreytu og öðrum óþægindum.
Langtímagögn sýna að gjöf einu sinni á 4 vikna fresti heldur stöðugu hormónagildum til langs tíma. Rúmmál kirtilæxla í heiladingli minnkaði um 15%–30% hjá sumum sjúklingum, sem hægir í raun á framgangi sjúkdómsins. Þægilega skammtaáætlunin bætir marktækt fylgi sjúklings: samanborið við hefðbundnar skammverkandi inndælingar, minnkar skammtar sem gleymst hafa um meira en 60%, sem leiðir til stöðugri langtíma sjúkdómsstjórnunar.
Að auki, samanborið við svipuð lyf octreotide örkúlur, styttir þessi samsetning mjög undirbúnings- og inndælingartíma og hefur minni hættu á að nálar stíflast, sem bætir klínísk þægindi enn frekar.
Öryggi og varúðarráðstafanir
Lanreotide 120 mg inndælinghefur hagstætt öryggissnið í æðastækkun. Flestar aukaverkanir eru vægar til í meðallagi alvarlegar, koma fram snemma í meðferð og minnka við áframhaldandi meðferð.
Algengustu aukaverkanirnar eru viðbrögð á stungustað (verkur, roði, þroti, þroti), en tíðnin er marktækt lægri en með svipuðum lyfjum, sem rekja má til nanógelsamsetningarinnar og hönnunar áfylltu sprautunnar. Flestar aukaverkanir hverfa af sjálfu sér innan 1-2 vikna án þess að hætta meðferð.
Aðrar algengar aukaverkanir eru ma áhrif á meltingarvegi (ógleði, uppþemba, niðurgangur) og truflanir á innkirtla (sveiflur í blóðsykri, væg skjaldvakabrestur). Glúkósasveiflur eru venjulega vægar og tíðari hjá sjúklingum með sykursýki. Mælt er með blóðsykurseftirliti við upphaf meðferðar og meðan á skammtaaðlögun stendur, með sykursýkislyfjum aðlöguð í samræmi við það. Fyrir sykursýkissjúklinga á insúlíni skal minnka upphafsinsúlínskammtinn um 25% og aðlaga síðan smám saman.
Fylgjast skal náið með hjartsláttartíðni sjúklinga sem fá lyf sem geta valdið hægsláttur (td hemlar) með skammtaaðlögun eftir þörfum.
Mikilvægt: Langtímanotkun getur aukið hættuna á gallteppu. Mælt er með reglulegu eftirliti með gallblöðruómskoðun. Ef fylgikvillar sem tengjast gallsteinum koma fram skal hætta meðferð og veita einkennameðferð.
Umsókn í taugainnkirtlaæxlum
Taugainnkirtlaæxli (NET) eru ólíkur hópur æxla sem koma frá taugainnkirtlafrumum, sem geta komið fram um allan líkamann. Taugainnkirtlaæxli í meltingarvegi (GEP-NETs) eru um það bil 70%. Þessi æxli hafa flóknar, ósértækar klínískar birtingarmyndir og erfitt er að greina þau, en að meðaltali er allt að 5 ár að greina þau. Um 40%–50% sjúklinga eru með fjarmeinvörp við fyrstu greiningu. 5 ára lifun er um það bil 54% og aðeins 7,8% fyrir hástigsæxli, sem gefur til kynna slæmar horfur.
Meðferð á NET krefst einstaklingsmiðaðra aðferða byggða á æxlisstaðsetningu, stigi, stigi og almennu ástandi sjúklingsins. Kjarnamarkmið eru að stjórna æxlisfjölgun, létta einkenni af völdum of mikillar hormónseytingar og lengja lifun án versnunar (PFS) og heildarlifunar (OS).
Sem langverkandi SSA hindrar það öfluga útbreiðslu taugainnkirtlaæxlisfrumna og bælir seytingu margra æxlishormóna (td serótóníns, gastríns). Það er fyrsta lína meðferð fyrir lág-til-meðalstig GEP-NET og carcinoid heilkenni.
Klínísk verkun
Það sýnir framúrskarandi virkni við að lengja PFS og létta einkenni í taugainnkirtlaæxlum, með kostum umfram sum svipuð lyf.
Í slembiraðaðri samanburðarrannsókn (RCT) voru sjúklingar með vel eða miðlungs aðgreind GEP-NET sem fengu meðferð með 120 mg á 4 vikna fresti miðgildi PFS 30,1 mánuður samanborið við 28,0 mánuði fyrir octreotid örkúlur (HR=0.9, 95%CI: seinkar framgangi æxlis), 0,11. Annar RCT sýndi að hjá sjúklingum með vel eða miðlungs aðgreind G1/G2 GEP-NET, náði 120 mg skammturinn miðgildi PFS upp á 32,8 mánuði, marktækt hærra en 18 mánuði í lyfleysuhópnum. Pancreatic NET (pNET) undirhópurinn var með miðgildi PFS upp á 29,7 mánuði.
Til að stjórna einkennum í carcinoid heilkenni:
Niðurgangur: svörunarhlutfall að hluta eða öllu leyti 76%
Roði: svarhlutfall 73%
Björgunarnotkun skammvirkra sómatóstatín hliðstæðna dróst saman um meira en 60%.
Sem viðbótarmeðferð eftir skurðaðgerð minnkaði 120 mg einu sinni á 4 vikna fresti í 1 ár hættu á endurkomu GEP-NET um 35%, með 5 ára OS 87,5%, marktækt hærra en 65,6% í octreotide hópnum.
Ennfremur styður þægindi þessarar inndælingar langtímameðferð fyrir taugainnkirtlaæxlissjúklinga. Sem eina SSA sem er samþykkt á heimsvísu fyrir djúpa sjálfsdælingu undir húð, kjósa 100% sjúklinga gjöf sjálfs eða umönnunaraðila og 97,8% hjúkrunarfræðinga mæla með þessari vöru. Nálatilbúin, hröð inndælingarhönnun dregur úr klínískri álagi og bætir viðloðun, sem tryggir stöðuga langtímameðferð.
Lyfjahagfræðileg greining sýnir að, samanborið við langverkandi oktreótíð, leiðir meðferð taugainnkirtlaæxla með þessu lyfi til umtalsverðs árlegs sparnaðar, knúinn áfram af hagstæðu verðlagi, styttri lyfjagjöf og minni hættu á stíflu nálarinnar.
Öryggi og varúðarráðstafanir
Öryggissniðið áLanreotide 120 mg inndælingí taugainnkirtlaæxlum er almennt í samræmi við æxli í æxlum. Flestar aukaverkanir eru vægar til í meðallagi alvarlegar og takmarka sjálfar sig.
Algengustu aukaverkanirnar eru viðbrögð á stungustað (verkur, roði, þroti, þroti), með tíðni 15%–20%, mun lægri en octreotide örkúlur. Flestir sjúklingar þola þetta án þess að stöðva meðferð.
Viðbrögð í meltingarvegi (ógleði, uppköst, uppþemba, niðurgangur) eru einnig algeng, koma venjulega fram á fyrstu 1-2 mánuðum og lagast með aðlögun. Hægt er að meðhöndla alvarleg tilvik með einkennum (óþægindalyf, niðurgangslyf) án skammtaaðlögunar.
Vegna þess að sjúklingar með taugainnkirtlaæxli eru oft með truflun á meltingarfærum, geta lyfhrif þess í meltingarvegi dregið úr frásogi samhliða lyfja í þörmum, þar með talið ciclosporin. Samhliða gjöf með ciclosporini getur dregið úr hlutfallslegu aðgengi þess; Því er mælt með því að fylgjast með blóðþéttni og aðlögun skammta.
Sveiflur í blóðsykri krefjast nákvæmrar athygli, sérstaklega hjá sjúklingum með sykursýki. Nauðsynlegt er að auka glúkósaeftirlit og aðlögun sykursýkisskammta meðan á meðferð stendur.
Árið 1973, Dr. Guillemin og félagar einangruðu náttúrulegt sómatóstatín úr undirstúku í sauðfé. Þetta innræna fjölpeptíð hindrar seytingu margra hormóna, sérstaklega vaxtarhormóns, og opnar nýja lækningaleið fyrir hormónaofseytingarsjúkdóma eins og æðastækkun. Guillemin hlaut Nóbelsverðlaunin í lífeðlisfræði eða læknisfræði árið 1977 fyrir þetta verk.
Hins vegar hafði náttúrulegt sómatóstatín mikilvægar takmarkanir: afar stuttan helmingunartíma sem var aðeins 2 mínútur, hröð niðurbrot in vivo og þörf á stöðugu innrennsli í bláæð, sem gerir klíníska notkun mjög óhagkvæma. Þróun stöðugri, lengri verkandi sómatóstatín hliðstæður varð mikil rannsóknaáhersla.
Bylting á rannsóknarstofu og fyrstu hagræðingu
Snemma á níunda áratugnum, eftir árangursríka myndun oktreótíðs-fyrsta viðurkennda sómatóstatínhliðstæðunnar-, hóf rannsóknarteymið hjá Beaufour IPSEN (Frakklandi) forrit til að uppgötva nýjar sómatóstatínhliðstæður.
Byggt á 14-amínósýruuppbyggingu náttúrulegs sómatóstatíns, héldu vísindamenn lyfjafræðilega kjarnahluta þess, skiptu um óstöðugar amínósýrur, kynntu stöðugleikabyggingarmótíf og fínstilltu sköpulag peptíðs. Lanreotide (kóði BIM 23014) tókst að búa til á rannsóknarstofunni.
Í samanburði við náttúrulegt sómatóstatín sýndi það:
Stórlengdur helmingunartími
Mikil sértæk sækni fyrir sómatóstatínviðtaka undirgerð 2
Viðbótarbinding við undirtegundir 3 og 5
Öflugri hömlun á seytingu vaxtarhormóns
Árið 1998 var það fyrst sett á markað í Evrópu sem smákúluform með viðvarandi losun (Somatuline LA 30 mg), gefið undir húð á 7–14 daga fresti, aðallega vegna æxlastækkunar. Þetta tók að hluta til við óþægindum náttúrulegs sómatóstatíns.
Árið 2001 var langverkandi hlaupsamsetning þess samþykkt í Evrópu, og bætti skammtaáætlunina enn frekar. Árið 2007 samþykkti bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitið langverkandi sprautu með forða losun við æðastækkun, sem fyllti lækningalegan bil á bandaríska markaðnum.
Í kjölfarið var samsetningin stöðugt fínstillt með því að nota lyfjaafhendingartækni á nanóskala til að búa til langvirka vöru sem þarfnast aðeins eina inndælingar á mánuði. Innleiðing áfylltu sprautunnar jók mjög auðvelda gjöf.
Útvíkkun ábendinga og alþjóðleg ættleiðing
Frá því snemma á 20. áratugnum hafa klínískar rannsóknir aukið vísbendingar um það.
2003: Samþykkt í Evrópu til að stjórna einkennum krabbameinsheilkennis.
2015: Byggt á CLARINET rannsókninni, samþykkti FDA það fyrir óskurðtæk GEP-NET, sem lengir PFS verulega.
Í dag,Lanreotide 120 mg inndælinger samþykkt í mörgum löndum og svæðum fyrir ábendingar þar á meðal æðastækkun, taugainnkirtlaæxli í meltingarvegi og krabbameinsheilkenni. Langur endingartími, þægindi og öryggi hafa gert það að lykilfulltrúa sómatóstatín hliðstæðna, sem heldur áfram að veita betri meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga með skylda sjúkdóma.
Algengar spurningar
Til hvers er það notað?
+
-
Það er notaðtil langtímameðferðar á akromegaly (vaxtarhormónasjúkdómi) hjá sjúklingum sem ekki er hægt að meðhöndla með skurðaðgerð eða geislun. Þetta lyf virkar með því að minnka magn vaxtarhormóns sem líkaminn framleiðir.
Hversu lengi geturðu verið á því?
+
-
Ef þú ert með lanreotide til að stjórna vexti NET þíns, heldurðu þessu áframsvo lengi sem það virkar, og aukaverkanirnar eru ekki svo slæmar.
Hvernig er lanreotide inndæling?
+
-
Lanreotide er venjulega gefið í rassinn af hjúkrunarfræðingi eða lækni. Ef þú ert að gefa inndælinguna sjálfur,inndælinguna á að gefa í efri, ytra hluta lærisins. Notaðu annan stað í hvert sinn sem inndælingin er gefin.
Hverjar eru algengar aukaverkanir þess?
+
-
Ofnæmisviðbrögð-húðútbrot, kláði, ofsakláði, þroti í andliti, vörum, tungu eða hálsi. Gallblöðruvandamál-miklir magaverkir, ógleði, uppköst, hiti. Hár blóðsykur (blóðsykursfall)-aukinn þorsti eða magn af þvagi, óvenjulegur máttleysi eða þreyta, þokusýn.
Getur það valdið þyngdartapi?
+
-
Ályktanir: Í framsýnni rannsókn sáum við að lágir skammtar af lanreotidi (90 mg á 4 vikna fresti) drógu úr lifrarrúmmáli og einkennum hjá sjúklingum með PCLD. Hins vegar héldu sjúklingar áfram að léttast og léttast. Áhrif sómatóstatínhliðstæðna á sarkefnafæð krefjast rannsóknar.
maq per Qat: lanreotide 120 mg inndæling, Kína lanreotide 120 mg innspýting framleiðendur, birgjar
