Oxytocin Acetate 5mg

Verkunin hefst með því að bindast sértækum -hýpófamínviðtaka (OXTR) á himnu ó-röndóttra kvoðafrumna í móðurkviði. OXTR tilheyrir G prótein tengdum viðtaka (GPCR) fjölskyldunni og hefur sjö yfirhimnu lén. Það er peptíðhormón sem samanstendur af 9 amínósýrum og 8. amínósýran (leucín) og 3. amínósýran (ísóleucín) í sameindabyggingu þess eru lykilstaðir til að þekkja og bindast við -hýpófamínviðtakanum. Binding -hýpófamínasetats við OXTR er mjög sértæk, eins og nákvæm samsvörun á milli lykils og læsingar.

Á meðgöngu eykst tjáningarstig OXTR á ó-röndóttum kvoðafrumum í móðurkviði verulega með meðgöngulengd, sérstaklega nær hámarki meðan á fæðingu stendur. Þetta eykur til muna næmni legsins fyrir efninu og veitir lífeðlisfræðilegan grunn fyrir lyfið til að beita áhrifum sínum á örvun og fæðingu. Til dæmis, snemma á meðgöngu, vegna lítillar tjáningar á OXTR, er legið ónæmt fyrir -hypófamíni; Seint á meðgöngu geta jafnvel minni skammtar af -hýpófamíni valdið verulegum samdrætti í legi.

Þegar það binst OXTR, virkjar það tengda G próteinið (G q/11), sem kallar fram röð innanfrumuboða:
Fosfólípasa C virkjun: Virkjaða G próteinið virkjar frekar fosfólípasa C - (PLC -), sem stuðlar að vatnsrofi fosfóínósítól tvífosfats (PIP2) á frumuhimnunni til aðoxýtósín asetatinositol þrífosfat (IP3) og díacýlglýseról (DAG).
Losun kalsíumjóna: IP3 binst sérstökum viðtökum á sarcoplasmic reticulum (SR), sem hvetur SR til að losa geymdar kalsíumjónir (Ca2+) í umfrymið, sem leiðir til hraðrar aukningar á Ca2+þéttni innanfrumu. Innanfrumu Ca2+styrkur getur aukist úr hvíldarástandi sem er 10 ⁻⁷ M í 10 ⁻⁵ M.

Virkjun próteinkínasa C: DAG situr eftir á frumuhimnunni og virkjar prótein kínasa C (PKC). Virkjun PKC virkjar enn frekar mítógenvirkjaðan próteinkínasa (MAPK) fossinn, sem leiðir til virkjunar fosfólípasa A2 (PLA2) og framleiðslu á prostaglandín E2 (PGE2). PGE2 stuðlar ekki aðeins beint að ó-röndóttum kviðsamdrætti í móðurkviði, heldur stjórnar einnig staðbundinni lífeðlisfræðilegri virkni legslímulagsins með paracrine boðum, sem eykur áhrif legsamdráttar.

Aukning á Ca2+þéttni innanfrumu er bein orsök samdráttar í -röndóttum kvoða. Sértæka ferlið er sem hér segir:
Myndun kalsíumkalmdúlínfléttu: Ca2+bindist kalmdúlíni (CaM) og myndar Ca2+- CaM flókið.
Mýósín létt keðju kínasa virkjun: Ca2+- CaM flókið virkjar mýósín létt keðju kínasa (MLCK).
Myosin fosfórun: MLCK hvatar fosfórun myosin light chain (MLC).
Actin mýósín milliverkun: Fosfórýleruð MLC hefur samskipti við aktín til að mynda þverlæga brúarlykkju, myndar samdráttarhæfni og veldur því að ó-röndótt kvoða dregst saman.

Legsamdrættirnir sem það veldur eru skammtaháðir-:
Lítill skammtur: kveikir aðallega á taktfastum samdrætti í legi, með samdráttartíðni um 2-4 sinnum/10 mínútur, og hver samdráttur varir í 30-60 sekúndur. Þetta samdráttarmynstur er svipað og lífeðlisfræðilegum samdrætti, sem hjálpar til við að stuðla að framgangi fæðingar og auðvelda sléttan fæðingu fóstrsins.
Stórir skammtar: getur valdið stífum samdrætti í legi, sem heldur legslímulaginu í stöðugu samdrætti. Þessi samdráttur getur fljótt þjappað saman æðum í legslímulaginu, í raun lokað blóðskútum á yfirborði fylgjulosunar, dregið úr blæðingum eftir fæðingu og gegnt lykilhlutverki í forvörnum og meðhöndlun blæðinga eftir fæðingu.

Hár styrkur af -hýpófamín asetati getur einnig stuðlað að leghálsþroska með því að stuðla að virkni prostaglandín syntasa í leghálsvef, flýta fyrir niðurbroti kollagen trefja og endurgerð fylkisins.
Aukin nýmyndun prostaglandína: Aukin virkni prostaglandínsyntasa leiðir til aukinnar nýmyndunar prostaglandína. Prostaglandín geta stjórnað umbrotum legháls utanfrumufylkis, stuðlað að virkni kollagenasa og brotið niður kollagenþræði í leghálsi.

Mýking og útvíkkun legháls: Á sama tíma geta prostaglandín aukið raka- og elastíninnihald leghálsins og þar með mýkað og víkkað út. Þetta ferli skapar hagstæð skilyrði fyrir fæðingu í leggöngum, sem gerir fóstrinu kleift að fara sléttari í gegnum leghálsinn. Til dæmis, meðan á fæðingarferlinu stendur, getur það ekki aðeins virkað beint á ó-röndóttan kvoða legsins til að framkalla samdrætti í legi, heldur einnig stuðlað að leghálsþroska, stytt fæðingarferlið og bætt árangur við fæðingu í leggöngum.

Það hefur einnig samdráttaráhrif á vöðvaþekjufrumur sem umlykja mjólkurkirtlana acini. Lobular greinar brjóstsins eru umkringdar samdrættum vöðvaþekjufrumum, sem eru mjög viðkvæmar fyrir -hýpófamín asetati. Þegar það verkar á vöðvaþekjufrumur, veldur það því að þær dragast saman, sem leiðir til sléttra og taktfastra samdrátta í rásum og sarkómerum. Þessi samdráttaráhrif hjálpa til við að flæða mjólk frá acini inn í mjólkurrásirnar, klára ferli mjólkurútfallsviðbragðsins og stuðla að útskilnaði mjólkur. Meðan á brjóstagjöf stendur getur viðeigandi notkun stuðlað að seytingu mjólkur, en í klínískri framkvæmd er það almennt notað meira vegna lífeðlisfræðilegra brjóstagjafarhvetjandi áhrifa frekar en vísvitandi brjóstagjafar. En í sumum tilfellum þar sem mjólkurstöðvun stafar af stífluðum brjóstarásum, getur hæfileg notkun hjálpað til við að bæta útskilnað mjólkur.

Áhrif á hjarta og æðar: Lágir skammtar afoxýtósín asetatgetur víkkað útæðar og valdið viðbragðshraðtakti. Þetta er vegna þess að það virkar á viðtaka á æðafrumum sem eru ekki-röndóttar, virkjar boðleiðir innan frumanna, sem leiðir til æðavíkkunar. Hins vegar, þegar það er notað í stórum skömmtum eða í langan tíma, getur það virkjað OXTR á nýrnapíplum, framkallað þvagræsilyf, valdið vökvasöfnun og natríumsöfnun og aukið hættuna á "vatnseitrun".
Taugamótandi áhrif: Það getur einnig virkað á taugafrumur í paraventricular nucleus og supraoptic nucle of hypothalamus, sem hefur áhrif á félagslega hegðun og viðhengi móður ungbarna í gegnum limbíska kerfið. Í dýratilraunum hefur verið sýnt fram á að það eykur ræktunarhegðun móður og stuðlar að tilfinningalegum tengslum milli móður og barns.