Plecanatid töflur 3mgeru nýstárlegt peptíðlyf til inntöku sem aðallega er notað til meðferðar á langvinnri sjálfvakinni hægðatregðu (CIC) og hægðatregðubólgu (IBS-C). Sem hliðstæða úridínpróteins er kjarnahluti þess samsettur úr 16 amínósýrum tengdum með tvísúlfíðtengjum til að mynda hringlaga uppbyggingu, sem tilheyrir gúanýlatsýklasa C (GC-C) viðtakaörvum. Þetta lyf virkjar sérstaklega GC-C viðtaka á yfirborði þekjufrumna í þörmum, stuðlar að aukningu á innanfrumu hringlaga gúanósínmónófosfat (cGMP) styrk og virkjar þar með jónagöng cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR), örvar seytingu bíkolefnaklóríðseytingar í þörmum og eykur seytingu bíkolefnaklóríðs í þörmum. flýta fyrir peristalsis og bæta þar með tíðni hægða og hægðaeiginleika. Þessi vara er eingöngu til notkunar á rannsóknarstofu.



Plecanatide COA
![]() |
||
| Greiningarvottorð | ||
| Samsett nafn | Plecanatide | |
| Einkunn | Lyfjafræðileg einkunn | |
| CAS nr. | 467426-54-6 | |
| Magn | 60g | |
| Pökkunarstaðall | PE poki + Al filmu poki | |
| Framleiðandi | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lóð nr. | 202512090051 | |
| MFG | 9. desember 2026 | |
| EXP | 8. desember 2028 | |
| Uppbygging |
|
|
| Atriði | Enterprise staðall | Niðurstaða greiningar |
| Útlit | Hvítt eða næstum hvítt duft | Samræmd |
| Vatnsinnihald | Minna en eða jafnt og 5,0% | 0.62% |
| Tap við þurrkun | Minna en eða jafnt og 1,0% | 0.33% |
| Þungmálmar | Pb Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. |
| Sem minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minna en eða jafnt og 0,5 ppm | N.D. | |
| Hreinleiki (HPLC) | Stærra en eða jafnt og 99,0% | 99.80% |
| Einstök óhreinindi | <0.8% | 0.21% |
| Heildarfjöldi örvera | Minna en eða jafnt og 750cfu/g | 105 |
| E. Coli | Minna en eða jafnt og 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanól (eftir GC) | Minna en eða jafnt og 5000ppm | 612 ppm |
| Geymsla | Geymið á lokuðum, dimmum og þurrum stað undir -20 gráðum | |
|
|
||
|
|
||
| Efnaformúla: | C65H104N18O26S4 |
| Nákvæm messa: | 1681 |
| Tvöfaldur | 1682 |
| m/z: | 1681 (100.0%), 1682 (70.3%), 1683 (24.3%), 1683 (18.1%), 1684 (12.7%), 1682 (6.6%), 1684 (5.5%), 1683 (5.3%), 1683 (4.7%), 1685 (4.4%), 1684 (3.8%), 1682 (3.2%), 1683 (2.3%), 1684 (1.6%), 1685 (1.3%), 1685 (1.2%), 1684 (1.2%), 1682 (1.2%) |
| Frumefnagreining: | C, 46.42; H, 6.23; N, 14.99; O, 24.73; S, 7.62 |
Klínískar rannsóknir hafa sýnt að þetta efni er verulega öruggara en sambærileg lyf eins og linaclótíð. Tíðni niðurgangs er innan við 6%, en linaclótíð nær 16%, og tíðni hlé á meðferð vegna alvarlegs niðurgangs er enn lægri. Að auki eru léttandi áhrif á einkenni eins og kviðverki og uppþemba betri og kerfisbundið frásog er í lágmarki. Hunsa má aðgengið og lyfið er aðallega takmarkað við meltingarveginn, með lítil áhrif á lifrar- og nýrnastarfsemi. Það er hentugur fyrir aldraða sjúklinga og þá sem eru með væga til í meðallagi alvarlega skerta lifrar- og nýrnastarfsemi.
Lyfið var samþykkt til markaðssetningar af bandaríska FDA árið 2017 undir vörumerkinu Trulance. Árið 2021 nam sala þess á heimsvísu 233 milljónum dala, með samsettum árlegum vexti yfir 40%. Þó að það hafi ekki enn verið skráð innanlands, er tíðni meltingarsjúkdóma umtalsvert hærri en í Evrópu og Ameríku, og CIC sjúklingahópurinn er gríðarlegur, með gríðarlega markaðsmöguleika. Sem stendur er taflan skráð sem viðmiðunarframleiðsla og upprunalega einkaleyfið á efnasambandinu er útrunnið. Nokkur innlend fyrirtæki leggja áherzlu á rannsóknir og þróun samheitalyfja og er búist við að þau verði fyrst til að keppa um samheitaafbrigði. Ráðlagður skammtur er 3mg á dag, tekinn til inntöku sem heil tafla, og má taka með máltíðum eða á fastandi maga, sem veitir öruggari og skilvirkari meðferðarmöguleika fyrir sjúklinga með langvinna hægðatregðu.

Plecanatid töflur 3mg, sem nýtt lyf, hafa sýnt einstakt gildi við meðferð á meltingarfærasjúkdómum. Það hefur fært fjölmörgum sjúklingum sem eru í vandræðum með skylda sjúkdóma nýja meðferðarmöguleika með sérstökum verkunarmáta.
Meðferð við langvinnri sjálfvakinni hægðatregðu (CIC)
Yfirlit yfir sjúkdóma: Langvinn sjálfvakin hægðatregða er algengur meltingarfærasjúkdómur sem vísar til viðvarandi hægðatregðu sem ekki er hægt að útskýra með lífeðlisfræðilegri uppbyggingu eða lífefnafræði. Sjúklingar sýna venjulega minni tíðni hægða, með færri en 3 hægðir á viku, og þurrar og harðar hægðir, erfiðleikar við hægðir, sem geta fylgt óþægindaeinkennum eins og uppþembu og kviðverkjum. Orsök þessa sjúkdóms er ekki enn ljós og getur tengst ýmsum þáttum eins og óeðlilegri hreyfanleika í þörmum, ójafnvægi í taugastjórnun í þörmum og ójafnvægi í örveru í þörmum. Vegna langrar veikinda og endurtekinna einkenna hefur það alvarleg áhrif á lífsgæði sjúklingsins.
Meðferðarregla: Með ofangreindum verkunarháttum eykur það seytingu vökva í þörmum, mýkir saur, flýtir fyrir hægðatregðu í þörmum, stuðlar að hægðum og dregur á áhrifaríkan hátt úr einkennum sjúklinga með langvarandi sjálfvakta hægðatregðu. Það getur stjórnað vatns- og saltajafnvægi í þörmum, bætt hreyfanleika og virkni þarma og endurheimt eðlilegan þarmatakt.
Klínískar rannsóknir: Margar klínískar rannsóknir hafa staðfest virkni Pucanapeptide taflna við meðhöndlun langvarandi sjálfvakinnar hægðatregðu.

Til dæmis gerðu vísindamenn tvær 12 vikna klínískar rannsóknir sem innihéldu 1775 fullorðna sjúklinga með langvarandi sjálfvakta hægðatregðu sem greindu frá því að hafa haft færri en 3 hægðir á viku á síðustu 3 mánuðum og greindust með hægðatregðu að minnsta kosti 6 mánuðum áður en rannsóknin hófst. Sjúklingunum var skipt af handahófi í tvo hópa: tilraunahópurinn fékk Pucanapeptíð (3 mg, einu sinni á dag), en viðmiðunarhópurinn fékk lyfleysu. Rannsóknarniðurstöðurnar sýndu að eftir 12 vikna meðferð, samanborið við sjúklinga sem fengu lyfleysu, sýndu sjúklingar sem tóku lyfin verulegar framfarir á tíðni hægða, samkvæmni hægða og álag til að létta hægðir. Þetta gefur til kynna umtalsverða aukningu á vikulegum hægðum sjúklingsins, sem gerir hægðirnar mýkri og dregur úr álagi hægða, og bætir þar með lífsgæði sjúklingsins.
Meðferð við Irritable Bowel Syndrome (IBS) með hægðatregðu
Yfirlit yfir sjúkdóma: Hægðatregða, ríkjandi hægðatregða, er starfhæfur meltingarfærasjúkdómur sem einkennist af kviðverkjum, uppþembu eða óþægindum, samfara breytingum á hægðavenjum eins og minni tíðni hægða og þurrum, hörðum hægðum. Meingerð þessa sjúkdóms er tiltölulega flókin og felur í sér marga þætti eins og óeðlilega hreyfanleika í þörmum, ofnæmi í innyflum, dysbiosis í örveru í þörmum og óeðlileg samspil heila þarmarásar. Auk hægðatregðueinkenna hafa sjúklingar oft sálræn einkenni eins og kvíða og þunglyndi sem hafa alvarleg áhrif á líkamlega og andlega heilsu þeirra og lífsgæði.

Meðferðarreglu:Plecanatid töflur 3mgvirkjar GC-C viðtakann í þörmum, eykur seytingu þarmavökva, ýtir undir peristalsis í þörmum og dregur úr hægðatregðueinkennum. Á sama tíma geta stjórnunaráhrif þess á ónæmissvörun í þörmum hjálpað til við að draga úr bólgusvörun í þörmum, draga úr ofnæmi í innyflum og draga þannig úr óþægindaeinkennum eins og kviðverkjum og uppþembu. Að auki geta áhrif þess að bæta þarmastarfsemi haft jákvæð áhrif á samspil heila þarmaás, sem getur hjálpað til við að bæta sálfræðilegt ástand sjúklinga.
Klínískar vísbendingar um rannsóknir: Þó að tiltölulega fáar klínískar rannsóknir séu til á meðferð við hægðatregðu sem er ríkjandi í þörmum samanborið við langvarandi sjálfvakta hægðatregðu, hafa sumar rannsóknir sýnt fram á hugsanleg meðferðaráhrif þess. Til dæmis, í sumum klínískum rannsóknum, sýndu sjúklingar með hægðatregðu ríkjandi hægðatregðuheilkenni bata í hægðum og minni einkenni eins og kviðverkir og uppþemba eftir að hafa tekið lyfið. Þetta bendir til þess að Pucanapeptide töflur geti orðið áhrifaríkt val á lyfjum til að meðhöndla hægðatregðu, sem er ríkjandi í þörmum, en frekari stóra-, hágæða klínískar rannsóknir eru nauðsynlegar til að staðfesta virkni þeirra og öryggi.

Meðhöndlun hagnýtra hægðatregðu (FC)

Yfirlit yfir sjúkdóma: Hagnýt hægðatregða vísar til hægðatregðu sem orsakast af því að útiloka lífræna og lyfjafræðilega þætti og er algengur starfhæfur meltingarfærasjúkdómur. Klínískar einkenni þess eru svipaðar og langvarandi sjálfvakta hægðatregða, þar á meðal minni tíðni hægða, þurrar og harðar hægðir og erfiðleikar við hægðir. Hins vegar hefur virkni hægðatregða breiðari svið og nær yfir hægðatregðu sem stafar af ýmsum ó-sértækum ástæðum. Sjúkdómurinn hefur mikla tíðni meðal íbúa, sérstaklega meðal aldraðra og kvenna, sem hefur mikil áhrif á daglegt líf og líkamlega og andlega heilsu sjúklinga.
Meðferðarregla: Meginreglan um að nota Pucanapeptide töflur til að meðhöndla starfræna hægðatregðu er svipuð og meðhöndlun langvarandi sjálfvakinnar hægðatregðu og hægðatregðu sem er ríkjandi í þörmum. Það virkjar aðallega GC-C viðtakann, stjórnar vatns- og saltajafnvægi í þörmum og stuðlar að peristalsion í þörmum og hægðum. Á sama tíma hjálpa stjórnunaráhrif þess á virkni þarmahindrana og ónæmissvörun við að bæta örumhverfi þarma og leiðrétta í grundvallaratriðum meingerð starfrænnar hægðatregðu.
Klínískar vísbendingar um rannsóknir: Á DDW 2025, rannsókn sem teymi prófessors Hou Xiaohua/prófessors Bai Tao frá Tongji Medical College Affiliated Union Hospital í Huazhong University of Science and Technology metið ítarlega virkni, öryggi og lyfjahvörf Pucanapeptíðs við meðhöndlun á hagnýtri hægðatregðu í Kína.


Þessi rannsókn er fjölsetra, slembiröðuð, tví-blind, lyfleysu-stýrð klínískri klínískri fasarannsókn, sem tók þátt í 648 þátttakendum sem voru slembiraðað í annað hvort prókalsítónín hópinn eða lyfleysuhópinn í hlutfallinu 1:1. Rannsóknarniðurstöður benda til þessPlecanatid töflur 3mger öruggt og árangursríkt við meðhöndlun hagnýtra hægðatregðasjúklinga í Kína. Í samanburði við lyfleysu bætti marktækt viðvarandi svörunartíðni CSBM (algjörlega sjálfsprottinn hægðatregðu) að taka 3 mg af Pucanapeptíði til inntöku einu sinni á dag í 12 vikur hjá kínverskum sjúklingum með starfhæfa hægðatregðu. Að auki er einnig hægt að bæta aðra aukaendapunkta á áhrifaríkan hátt, svo sem að auka tíðni sjálfkrafa hægða á viku og bæta hægðaeiginleika. Þetta sýnir fullkomlega árangur og áreiðanleika við meðhöndlun hagnýtra hægðatregðasjúklinga í Kína.

Verkunarháttur snýst aðallega um GC-C viðtaka í þörmum. Eftir að það hefur farið inn í þörmum binst það sérstaklega GC-C viðtakanum á luminal yfirborði þekjufrumna þarma. Þetta bindingarferli virkjar GC-C viðtakann, sem leiðir til marktækrar aukningar á innanfrumu- og utanfrumustyrk hringlaga gúanósínmónófosfats (cGMP). Hækkað innanfrumu cGMP hefur áhrif sín enn frekar með því að virkja jónagöng cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) jónarásina, örva seytingu klóríðs og bíkarbónats inn í þarmaholið. Seyting þessara jóna eykur vökvamagn í þörmum, veldur aukningu á smáþörmavökva og flýtir fyrir leið hans í gegnum þörmum.
Á sama tíma getur aukið magn vökva í þörmum mýkað saur, breytt samkvæmni þeirra og flýtt fyrir flutningi í þörmum, sem á áhrifaríkan hátt dregið úr hægðatregðueinkennum. Að auki getur virkjun GC-C viðtaka stuðlað að fjölgun og viðgerð á þekjufrumum í þörmum, aukið virkni þarmahindrana og komið í veg fyrir að skaðleg efni berist inn í þarmavef; Það getur einnig stjórnað virkni ónæmisfrumna í þörmum, dregið úr losun bólguþátta og gegnt stjórnunarhlutverki í ónæmissvörun í þörmum.
Algengar spurningar
Hver ætti ekki að taka plecanatíð?
+
-
Plecanatíð getur valdið lífshættulegri-ofþornun hjá ungum rannsóknarmúsum.Börn yngri en 6 áraætti aldrei að taka plecanatid vegna hættu á alvarlegri ofþornun. Börn á aldrinum 6 til 17 ára ættu ekki að taka plecanatíð.
Hvernig virkar plecanatid?
+
-
Plecanatide er notað til að meðhöndla langvarandi sjálfvakta hægðatregðu (CIC) og iðrabólguheilkenni með hægðatregðu (IBS-C). Það virkar eftirauka vökvaseytingu í þörmum, sem hjálpar til við að auðvelda yfirferð hægða og létta einkenni hægðatregðu.
maq per Qat: plecanatid töflur 3mg, Kína plecanatid töflur 3mg framleiðendur, birgja





