PT-141 duft

PT-141 dufter frumlegasta og óunnið efnaform þess. Það birtist venjulega sem hvítt til bein-hvítt frostþurrkað-duft eða kristallað duft, hjúpað í dauðhreinsuðum litlum glerflöskum. Sem tilbúið heptapeptíð er það svartur kortisónviðtakaörvi á lífefnafræðilegu stigi, sem beinist sérstaklega að MC4R. Það stjórnar kynferðislegri löngun í gegnum miðtaugakerfið. Kjarninn í duftforminu er "hráefni", sem þýðir að það er ekki tilbúið-til-endanleg vara. Notandinn verður að blanda hann vandlega og þynna hann með því að nota sérstakan leysi (svo sem bakteríudrepandi vatn) og gefa það síðan með inndælingu undir húð. Þetta form er mjög einbeitt á gráa markaðnum og á sviði efnafræðirannsókna og laðar að sér "DIY" áhugamenn sem sækjast eftir kostnaðar{11}}hagkvæmni og sjálfræði í skammtastýringu. Hins vegar er það einnig fylgt hugsanlegum hættum vegna skorts á stöðlun, hættu á smitgát, áhyggjum um hreinleika og lagadeilur. Það er aðskilið frá ströngu lyfjasviði og sett á óskýrt svæði sjálfræðis og áhættu.

PT-141 COA

PT-141dufter lyf sem byggir á peptíð-. Greining á duftformi þess ætti að einbeita sér að kjarnavísum eins og hreinleika, óhreinindum, raka, peptíðinnihaldi og eðliseiginleikum. Hér að neðan er fjallað nánar um greiningaraðferðina frá faglegu sjónarhorni:

High Performance Liquid Chromatography (HPLC) er kjarnaaðferðin til að ákvarða hreinleika PT-141. Með því að nota C18 eða C8 öfugar-fasa litskiljunarsúlur, með asetónítrílvatni (sem inniheldur 0,1% tríflúorediksýru) sem hreyfanlegur fasa fyrir stigaskolun, er hægt að aðskilja aðaltoppinn og óhreinindin. Uppgötvun bylgjulengd er venjulega stillt á 220nm (einkennandi frásogstopp peptíðtengja), og hreinleiki er reiknaður út með því að nota svæðisnormalization aðferð.

Lykilfæribreytur:

 Súluhitastig: 30 - 40 gráður (til að stjórna hámarkssamhverfu)

 Rennslishraði: 1,0 ml/mín (til að koma jafnvægi á skilvirkni og tíma)

 Inndælingarrúmmál: 10 - 20 μL (til að forðast ofhleðslu á súlu)

 Niðurstöðutúlkun: Hreinleiki sem er meiri en eða jafnt og 98% er viðurkenndur staðall. Innihald stakra óhreininda ætti að vera minna en eða jafnt og 2%. Ef axlartoppar eða tvöfaldir toppar koma fram getur það bent til þess að hverfa eða niðurbrotsefni séu til staðar.

Reversed-phase HPLC: notað til að aðskilja skautuð óhreinindi (eins og ó-hringlaga milliefni, peptíð sem skortir röð).

-jónaskiptaskiljun: notað til að greina hlaðin óhreinindi (eins og hráefnisleifar, sölt).

Massagreining (MS): notað til að staðfesta uppbyggingu óhreininda (svo sem oxunarafurðir, afamíðunarafurðir).

Dæmigert óhreinindi:

 Asp5 myndbrigði: Aspartínsýruleifar eru tilhneigingu til að gangast undir formbreytingu við súr aðstæður, sem leiðir til minnkunar á líffræðilegri virkni.

 Trp6 oxun: Indólhringur tryptófan hliðarkeðjunnar er auðveldlega oxaður til að mynda hýdroxýl- eða díketónafleiður, sem hefur áhrif á stöðugleika lyfsins.

 Nle4 vantar peptíð: Raðartap getur átt sér stað við nýmyndun vegna taps á verndarhópum.

PT-141 duft er hætt við að frásogast raka og rakainnihaldið verður að vera strangt stjórnað við minna en eða jafnt og 10%. Karl Fischer aðferðin mælir raka með efnahvörfum joðoxandi brennisteinsdíoxíðs. Aðgerðarskrefin eru sem hér segir:

Vigtið 50 - 100 mg af sýninu í þurra hvarfflösku.

Sprautaðu Kjeldahl hvarfefninu þar til endapunkti (mögulegt stökk eða litabreytingu) er náð.

Reiknaðu rakainnihaldið út frá neyslu hvarfefna. Athugasemdir:

Sýnið þarf að þurrka niður í stöðuga þyngd (til að forðast truflun frá yfirborðsraka).

Hvarf umhverfið ætti að vera varið með óvirku gasi (til að koma í veg fyrir að raki í andrúmsloftinu seytli inn).

Frumefnagreining: Peptíðinnihaldið er reiknað út með því að ákvarða hlutfall C, H og N frumefna (Fræðilegt gildi: C 58,5%, H 6,7%, N 19,1%).

Amínósýrugreining: Eftir að hafa vatnsrofið sýnið, aðskilið og magngreinið hverja amínósýru með því að nota HPLC og staðfestið peptíðinnihaldið með því að bera saman við fræðilega röð.

Lykilatriði í rekstri:

 Vatnsrofsskilyrði: 6M HCl, 110 gráður, 24 klst. (til að tryggja algjöra klofningu peptíðtengja).

 Afleiðugreining: Notaðu p-tólúensúlfónýlísósýanat (PITC) til að bæta næmni amínósýrugreiningar.

Útlit: Hæfðar vörur ættu að vera hvítt til bein-hvítt duft, án kekkja eða mislitunar.

Leysni:

Leysanlegt í DMSO og metanóli (lítið leysanlegt), vatnsleysni krefst ultrasonic aðstoð.

Lausnin eftir upplausn ætti að vera tær, án agna eða flókinna efna.

 pH-gildi: Útbúið 1mg/mL lausn og mælið með pH-mæli (fræðilegt gildi: 4,5-6,5).

 Optískur snúningur: Ákvarða með optískum snúningsmæli (fræðilegt gildi: [ ]D²⁵ -16 gráður til -20 gráður), til að staðfesta réttmæti steríóstillingarinnar.

StaðurPT-141 duftí 40 gráðu /75% RH umhverfi og taka sýni reglulega til að prófa lykilvísa:

Mánuður 0: Upphafsgögn (hreinleiki, rakainnihald, peptíðinnihald).

Mánuðir 1-3: Fylgstu með þróun óhreininda (eins og oxunarafurðir, ísómerur).

6. mánuður: Yfirgripsmikið mat á stöðugleika (standist viðmið: minnkun hreinleika Minna en eða jafnt og 2%, rakaaukning Minna en eða jafnt og 1%).

Niðurstaða umsókn: Ákvarða fyrningardagsetningu (venjulega 24-36 mánuðir) og geymsluaðstæður (ráðlagt -20 gráður fyrir frystigeymslu).

Asetatinnihald: Ef það er í formi asetats skal ákvarða asetatjónainnihaldið með jónaskiljun eða títrun (fræðilegt gildi: 5%-12%).

Endotoxín úr bakteríum: Greinist með Limulus amebocyte lysate prófunaraðferðinni í samræmi við kínversku lyfjaskrána, með mörkum undir eða jafnt og 0,5 EU/mg (sem tryggir öryggi sæfðra efnablöndur).

Leysileifar: Greinist með gasskiljun með lífrænum leysum sem notuð eru við myndun (eins og DMF, DMSO), og mörkin verða að vera í samræmi við ICH leiðbeiningar.

PT-141 duft, sem peptíð-lyf, getur innihaldið ýmis óhreinindi meðan á framleiðsluferlinu stendur. Þessi óhreinindi geta komið frá hráefnum, nýmyndunarþrepum, hreinsunarferlum eða geymsluaðstæðum. Upplýsingarnar eru sem hér segir:

Tilbúið óhreinindi

01

Óhringlaga milliefni

Nýmyndun PT-141 felur í sér hringrásarskref. Ef hringrásin er ófullnægjandi geta línuleg fjölpeptíðóhreinindi sem eru ekki hringlaga myndast. Þessi óhreinindi eru byggingarlega svipuð markvörunni, en líffræðileg virkni þeirra getur minnkað verulega, eða jafnvel valdið óþekktum aukaverkunum.

02

Vantar röð peptíð

Meðan á myndun -fastfasa stendur, ef amínósýrutengingarvirkni er ófullnægjandi, getur raðeyðing (eins og tap á einni amínósýru) átt sér stað, sem leiðir til stuttra peptíðóhreininda. Þessi óhreinindi geta tengst viðtökum samkeppnishæft og haft áhrif á virkni lyfsins.

03

Afgangsverndarhópar

Verndarhóparnir (eins og Fmoc, Boc) sem notaðir eru við myndunina geta verið áfram í vörunni ef þeir eru ekki fjarlægðir að fullu. Afgangsverndarhópar geta haft áhrif á stöðugleika lyfsins eða kallað fram ónæmisvaldandi viðbrögð.

 

 

Leifar af leysiefnum og ólífræn óhreinindi

01.

Leifar lífrænna leysiefna

Ef leysiefnin eins og dímetýlformamíð (DMF) og díklórmetan (DCM) sem notuð eru við myndunina eru ekki fjarlægð að fullu, geta þeir verið eftir í lokaafurðinni. Leifar leysiefna geta verið eitruð og þarf að hafa strangt eftirlit með þeim innan marka.

02.

Ólífræn óhreinindi

Málmhvatar (eins og palladíum, nikkel) eða hvarfefni (eins og natríumjoðíð) sem notuð eru við myndunina geta verið eftir í vörunni. Ólífræn óhreinindi geta hvatt niðurbrot lyfja eða kallað fram ónæmisviðbrögð.

1. Ættu karlmenn ekki að nota PT-141/Bremelanotide?

Bremelanotide innspýting ætti ekki að nota til meðferðar á HSDD hjá konum sem hafa farið í gegnum tíðahvörf, hjá körlum eða til að bæta kynlíf.

2. Hvar er best að sprauta PT 141?

Það er gefið sem sprauta undir húðina, venjulega í maga eða læri. Þú eða umönnunaraðili þinn gætir fengið þjálfun í að undirbúa og sprauta þessu lyfi heima.

3. Er PT-141 öruggt fyrir karla?

PT-141, einnig þekkt sem Bremelanotide, er tilbúið peptíð sem notað er til að meðhöndla kynlífsvandamál hjá bæði körlum og konum. Fyrir karla, PT-141 veitir einstaka lausn fyrir þá sem standa frammi fyrir kynferðislegum áskorunum með því að miða á miðstöðvar heilans fyrir kynferðisleg viðbrögð.

maq per Qat: pt-141 duft, Kína pt-141 duft framleiðendur, birgjar